Приема се перорално с достатъчно количество течност.
► Възрастни: Обичайната дневна доза е 120-240 mg (разделени на 2-3 приема).
► Деца: Употребата на Дротаверин при деца не е оценявана в клинични проучвания, но ако е необходимо прилагането на дротаверин: над 12 годишна възраст могат да бъдат давани най-много ½ – 1 таблетка (20-40 mg) 2-5 пъти дневно
Таблетките не трябва да се назначават на деца под 1 година.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества;
► Тежка чернодробна, бъбречна или сърдечна недостатъчност (синдром на нисък дебит);
► Деца под 1 годишна възраст.
Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба:
В случай на свръхчувствителност, назначаването на лекарствения продукт изисква повишено внимание.
В случай на хипотония приемането на това лекарство изисква повишено внимание.
Една таблетка Дро Спаз съдържа 67 mg лактоза. При пациенти, страдащи от лактозна непоносимост може да причини гастроинтестинални оплаквания.
Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазeн дефицит или глюкозо – галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Употребата на Дротаверин при деца не е оценявана при клинични проучвания
Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие:
Ефектът на антипаркинсоновите лекарствени продукти (леводопа) се намалява при едновременно приемане с дротаверин, т.е. ригидността и треморът се задълбочават.
Бременност:
Предклиничните и клиничните данни не показват наличието на вредни ефекти по време на бременността. Не е установен тератогенен ефект. Въпреки това, по време на бременност и особено през първото тримесечие, дротаверин трябва да се прилага с внимание.
Кърмене: Поради липсата на достатъчно данни, употребата му по време на кърмене не се препоръчва, освен ако не е предписана от лекар.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини:
Поради възможна поява на замаяност и световъртеж в резултат на хипотония, трябва да се избягват потенциално опасни дейности, като шофиране или работа с машини.
Нежелани лекарствени реакции:
Нежеланите реакции, установени при клиничните проучвания и за които се съобщава, като евентуално свързани с приема на дротаверин, разделени в групи по честота са следните: много често (> 1/10); често (> 1/ 100, < 1/10); нечесто (> 1/1 000, < 1/ 100); рядко (<1/ 100 000, < 1/ 1 000); много рядко (<1/ 100 000).
Стомашно-чревени нарушения – Рядко: гадене, констипация.
Нарушения на нервната система – Рядко: главоболие, замаяност, световъртеж, безсъние.
Сърдечно-съдови нарушения – Рядко: сърцебиене, хипотония.
Нарушения на имунната система – Рядко: алергични реакции (ангиоедем, уртикария, обрив,сърбеж).
Нежеланите реакции обикновено са леки, бързопреходни и обратими при преустановяване на приема на продукта.
Фармакотерапевтична група:
► Механизъм на действие: Дротаверин е изохинолиново производно, синтетичен аналог на папаверин, което проявява спазмолитичния си ефект върху гладката мускулатура чрез инхибиране на ензима фосфодиестеразата IV (ФДЕ IV). Повишава количеството на цАМФ и коригира калциевия дисбаланс, като по този начин премахва мускулния спазъм.
► Фармакодинамични ефекти: Дротаверин инхибира ензима ФДЕ IV in vitro, без да инхибира изоензимите ФДЕ III и ФДЕ V. Във функционално отношение ФДЕ IV се оказва много важен ензим за понижаване контрактилната активност на гладките мускули, като се предполага, че селективните инхибитори на ФДЕ IV може да са от полза за лечение на заболявания с хипермотилитет и различни заболявания, свързани със спастични състояния на гастроинтестиналния тракт.
Ензимът, който хидролизира цАМФ в клетките на гладката мускулатура на миокарда и съдовете е основно изоензим ФДЕ III. Това обяснява защо Дротаверин е ефективно спазмолитично средство, без сериозни сърдечносъдови нежелани реакции и висока сърдечносъдова терапевтична активност.
► Клинична ефикасност и безопасност: Той е ефективен в случай на спазми на гладката мускулатура, както с неврален, така и с мускулен произход. Независимо от вида на автономната инервация, дротаверинът действа върху гладката мускулатура на гастроинтестиналната, билиарната, урогинеталната и васкуларната система. Поради вазодилататорният си ефект той увеличава кръвообращението на тъканите. Ефектът му е по-силен от този на папаверина. Абсорбцията му е по-бърза и по-пълна и се свързва в по-малка степен със серумните протеини. Предимството му е, че нежеланата реакция на респираторна възбуда, наблюдавана след парентерално приложение на папаверин не се наблюдава при приложение на дротаверин.
Фармакокинетични свойства:
► Абсорбция: Дротаверинът се абсорбира бързо (до 60 минути) и напълно (94-100 %) след перорална употреба.
► Разпределение: Свързването му с плазмените протеини е значително ( 95 до 98%), особено с албумин, гама- и бета-глобулини. ► Максимални плазмени нива се достигат 45-60 минути след орално приложение. След метаболизма му при първо преминаване (first pass) през черния дроб 65 % от приетата доза достига системната циркулация като непроменено лекарство.
Метаболизъм: Метаболизира се в значителна степен в черния дроб, като се подлага на окисление, дезетилиране и конюгиране с глюкуронова киселина. Метаболизира се до диетилни производни. Основният метаболит при хората е 4′-дезетил-дротаверин.
► Елиминиране: Повече от 50 % от препарата се екскретират с урината и около 30 % през жлъчката. Екскретира се основно под формата на метаболити. Непроменен Дротаверин практически не може да се открие в урината. Практически за 72 часа той се елиминира от организма. Времето на полуживот на дротаверина е 8-10 часа
Предклинични данни за безопасност:
Неклиничните данни не показват особени рискове за хората въз основа на изпитвания свързани с безопасността, генотоксичност и репродуктивна токсичност. Дротаверин не показва мутагенен ефект в Амес тест. Проучванията за генотоксичност на дротаверин in vitro и in vivo (напр. Ames test, mouse lymphoma test, micronucleus test) не показват клинични признаци на генотоксичност. Дротаверин няма ефект върху фертилитета при плъхове, както и в ембрионално / феталното развитие при плъхове и зайци. Въз основа на in vitro и in vivo проучвания е установено че, дротаверин не предизвиква забавяне на камерната реполяризация.
Все още няма отзиви.